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执业药师《西药一》第5章考点:速释技术与速释原理

来源:中公医考网 时间:2019-07-30 18:32:01 浏览次数: 分享到:

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《药学专业知识一》

速释技术与速释原理

1. 固体分散技术

固体分散体( solid dispersion,SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散,这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体,可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

(1)固体分散体的分类:

①低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体

分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。

②固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。

③共沉淀物:也称共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无

定形物,有时称玻璃态固熔体。

(2)固体分散体的特点:

①利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和性,也可使

液态药物固体化;

②当采用水溶性载体制成固体分散体时,难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中,

可以大大加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;

③当采用难溶性载体制备固体分散体时,可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;

④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定,久贮会发生老化现象。

(3)速释原理:药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无

定形态存在,同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性和抑晶

性,阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。

2. 包合技术

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。包合物

由主分子和客分子两种组分组成,具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空穴中的小分子物质,称为客分子。

(1)包合物的分类:包合物的分类方法常见的有两种。

①按主分子形成空穴的几何形状,可分为:笼状、管状和层状包合物;

②按包合物的结构和性质,可分为:单分子、多分子和大分子包合物。

(2)包合技术的特点:

①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提

高,可以用来制成注射剂。

②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。

③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后,刺激

性和不良臭味减小,药物也由液态变为白色粉末。

④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精

包合物后稳定性明显提高。

1. 固体分散体中,药物与载体形成共沉淀物时,药物的分散状态是( )

A.分子状态 B.胶态

C.分子复合物 D.微晶态

E.无定形

【答案】E。解析:固体分散体的分类:①低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。②固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。③共沉淀物:也称共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无定形物,有时称玻璃态固熔体。

2. 前列腺素E2经包合后用来制成注射剂,可以( )

A.增加药物溶解度和生物利用度

B.掩盖药物的不良气味

C.降低药物的刺激性

D.减少挥发性成分的挥发损失

E.提高药物的稳定性

【答案】A。解析:考察包合技术的特点。难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高,可以用来制成注射剂。

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